Сипаттама
Халықаралық патенттелмеген атауы
Цефтриаксон
Дәрілік түрі
Инъекция үшін ерітінді дайындауға арналған ұнтақ, 1 г
Құрамы
1 құтының ішінде:
цефтриаксон натрий, 1 г цефтриаксонға баламалы.
Сипаттамасы
Ақ немесе ақшыл түсті ұнтақ.
Фармакотерапиялық тобы
Бета-лактамды бактерияға қарсы басқа препараттар. Үшінші буындағы цефалоспориндер. Цефтриаксон.
АТХ коды J01DD04
Фармакологиялық қасиеттері
Фармакокинеткасы
Б/і енгізгендегі цефтриаксонның биожетімділігі 100% құрайды. 1 г препаратты б/і бір рет енгізгеннен кейінгі қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы шамамен 81 мг/л құрайды және енгізгеннен кейін 2-3 сағ. шамасында жетеді. В/і енгізген кезде цефтриаксон тіндерге және интерстициальді сұйықтыққа (оның ішінде өкпеге, жүрекке, өт жолдарына, бауырға, бадамшабезге, ортаңғы құлаққа және мұрын шырышына, сүйек тініне, сондай-ақ жұлын-ми, плевралық және буын сұйықтықтарына, қуықасты безінің секретіне) тез жайылады. Цефтриаксон өзіне сезімтал микроорганизмдерге қатысты 24 сағ. бойы бактерицидтік әсер көрсетеді. Цефтриаксон альбуминдермен қайтымды байланысады, және бұл байланыс концентрацияға кері пропорционал: мыс., цефтриаксонның қан плазмасындағы концентрациясы кезінде цефтриаксонның ақуыздармен 100 мг/л-ден азырақ байланысуы 95% құрайды, ал концентрация 300 мг/л дейін ұлғайған кезде – тек қана 85%. Альбуминдердің интерстициальді сұйықтықтағы құрамы төмен болуының арқасында, ондағы бос цефтриаксонның концентрациясы қан сарысуындағыға қарағанда жоғарырақ.
Менингитпен ауыратын ересектерде препаратты дене салмағына 50 мг/кг дозада енгізгеннен кейін 2-24 сағат өткен соңцефтриаксонның жұлын-ми сұйықтығындағы концентрациясы менингиттің ең көп таралған қоздырғыштары үшін ең аз бәсеңдеткіш концентрациядан бірнеше есе асып кетеді.
Балаларда, оның ішінде жаңа туғандарда, ми қабықтары қабынған кезде цефтриаксон гематоэнцефалдық бөгет арқылы оңай өтеді. Бактериялықменингит жағдайында от цефтриаксонның қан плазмасындағы концентрациясының 17% жұлын-ми сұйықтығына жайылады, ал асептикалық менингитте – шамамен 4%.
Цефтриаксонның жалпы плазмалық клиренсі 10-22 мл/мин, бүйрек клиренсі – 5-12 мл/мин құрайды. Цефтриаксонның 50-60% өзгермеген күйде несеппен шығарылады, ал 40-50% – өтпен ішекке өтіп, онда белсенді емес метаболиттерге айналады. Препараттың ересектердегі жартылай шығарылу кезеңі шамамен 8 сағ. құрайды.
Жаңа туған балаларда дозаның шамамен 70% бүйрек арқылы шығарылады. Емшек еметін балаларда өмірінің алғашқы 8 күнінде, сондай-ақ 75 жастан асқан тұлғаларда жартылай шығарылу кезеңі жас пациенттерге қарағанда 2-3 есе артық.
Бауыр немесе бүйрек жеткіліксіздігімен ауыратын ересектерде жартылай шығарылу кезеңінің аздаған ұлғаюы ғана байқалады. Бүйрек функциясы бұзылғанда цефтриаксонның өтпен шығарылуы артады, бауырфункциясы бұзылғанда препараттың бүйрек арқылы шығарылуы артады.
Фармакодинамикасы
АВЕКСОН-РАЦИОНАЛ цефалоспориндер тобындағы парентеральді қабылдауға арналған антибиотикке жатады. Бактерицидтік әсері микроорганизмдердің жасушалық қабырғасының синтезін басуға байланысты болады. Цефтриаксон in vitro көптеген грамоң және грамтеріс бактериялардың өсу үдерісін басады. Препарат β-лактамазалардың әсеріне төзімді. АВЕКСОН-РАЦИОНАЛ мынадай микроорганизмдерге қатысты алғанда белсенді:
грамоң бактериялар: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, А тобындағы β-гемолитикалық стрептококк A (Str. pyogenes), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis;
ескертпе: метициллинге төзімді Staphylococcus spp.,энтерококктердің көптеген штамдары, мыс. Enterococcus faecalis, АВЕКСОН-РАЦИОНАЛ препаратына резистентті ;
грамтеріс бактериялар: Aeromonas spp., Alcaligenes spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp. (кейбір штамдары төзімді), Escherichia coli, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp. (Kl. Pneumonia қоса), Moraxella catarrhalis (бұрын Branhamella catarrhalis аталған), Moraxella spp., Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Plesiomonas shigelloides, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (кейбір штамдары төзімді), Salmonella spp. (оның ішінде S. typhi), Serratia spp. (оның ішінде S. marcescens), Shigella spp., Vibrio spp. (оның ішінде V. cholerae), Yersinia spp. (оның ішінде Y. enterocolitica);
анаэробтар: Bacteroides spp. (оның ішінде кейбір B. fragilis штамдары), Clostridium spp. (көптеген C. difficile штамдары төзімді), Fusobacterium spp. (F. mortiferum, F. varium-нен басқа), Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp. АВЕКСОН-РАЦИОНАЛ микробқа қарсы жоғары белсенділікке ие және организмде ұзақ айналымда жүретін сипаты болғандықтан, оны тәулігіне бір рет, жекелеген жағдайларда – 12 сағ. аралықпен қолдануға мүмкіндік береді.
Қолданылуы.
Препарат оған сезімтал микроорганизмдер тудыратын инфекциялық-қабынбалы ауруларды емдеуге қолданылады:
- Тыныс алу жүйесінің инфекциялары: бронхит, пневмония, өкпе абсцесі, плевра эмпиемасы;
- ЛОР-ағзалардың инфекциялары: жедел ортаңғы отит, синусит, мастоидит;
- Тері мен жұмсақ тіндердің инфекциялары,оның ішінде фурункулез, абсцестер, инфекцияланған күйіктер мен жаралар;
- Сүйектер мен буындардың инфекциялары, остеомиелитті қоса;
- сепсис;
- бактериялық менингит;
- бактериялық эндокардит;
- құрсақ қуысының инфекциялары, оның ішінде перитонит, асқазан-ішек жолының және өт шығару жолдарының инфекциялары;
- кіші жамбас ағзаларының қабынбалы аурулары, оның ішінде эндометрит, сальпингит, тубоовариальді абсцесс, пельвиоперитонит;
- иммунитеті төмендеген науқастардағы инфекциялар;
- жайылған сальмонеллез;
- жыныстық жолмен берілетін инфекциялар, созды қоса;
- несеп шығару жүйесінің инфекциялары, оның ішінде пиелонефрит, цистит,уретрит, простатит;
- хирургиядағы инфекцияның профилактикасы.
Қолдану тәсілі және дозалары
АВЕКСОН-РАЦИОНАЛ б/і және в/і қолданылады.
Ересектерде және 12 жастан асқан балаларда, сондай-ақ дене салмағы 50 кг-ден асатын балаларда тәуліктік доза 1-2 г (әрбір 24 сағ.) құрайды. Ауыр жағдайларда немесе АВЕКСОН-РАЦИОНАЛ-ға орташа сезімтал патогендер туындатқан инфекцияларда тәуліктік доза 4 г дейін (12 сағ. аралықпен 2 г-ден) ұлғайтылуы мүмкін.
Емшек еметін балаларда немесе кіші жастағы балаларда (3-ші аптадан 12 жасқа дейінгі) препарат дене салмағына 20-80 мг/кг дозада 1 рет/тәулік тағайындалады.
2 аптаға дейінгі жастағы жаңа туған нәрестелерге 20-50 мг/кг/тәу. тағайындалады. Жаңа туғандардың ферменттік жүйесі жетілмеуіне байланысты тәуліктік доза дене салмағына 50 мг/кг-ден аспауы тиіс. Жаңа туғандардағы интравеналық инфузияның ұзақтығы кемінде 60 минутты құрайды.
Препаратты дене салмағына 50 мг/кг немесе одан жоғары дозада вена ішіне тамшылатып 30 минуттан кем емес уақыт бойы енгізу керек.
Емшек емізетін балалардағы және кіші жастағы балалардағы бактериялық менингит кезінде бастапқы доза дене салмағына 100 мг/кг 1 рет/тәу құрайды, ең жоғары доза – 4 г/тәу. Қоздырғышты идентификациялағаннан және оның сезімталдығын анықтағаннан кейін дозаны тиісінше азайтуға болады.
Емнің ұзақтығы патологиялық үдерістің ағымына байланысты. Әдетте ол 4-14 күнді құрайды. Ауыр инфекциялық ауруда емнің ұзақтығын арттыру ұсынылады. Емдеуді аурудың симптомдары жойылғаннан кейін кемінде 2-3 күн бойы жалғастырады.
Соз кезінде препаратты бұлшықет ішіне бір рет 250 мг дозамен тағайындайды.
Операциядан кейінгі инфекцияларға профилактика мақсатында 1-2 г АВЕКСОН-РАЦИОНАЛ-ды операция басталардан 30-90 минут бұрын бір рет енгізу ұсынылады.
Бауыр функциясы қалыпты болғандағы бүйрек функциясының бұзылуы және керісінше болуы препараттың дозасын азайтуды талап етпейді. Ауыр дәрежедегі бүйрек жеткіліксіздігінде (КК 10 мл/минуттан аз) АВЕКСОН-РАЦИОНАЛ-дың тәуліктік дозасы 2 г-ден аспауы тиіс.
Бүйректің және бауырдың ауыр жеткіліксіздігі бір уақытта болған жағдайда плазмадағы АВЕКСОН-РАЦИОНАЛ-ды ұдайы бақылап отыру, қажет болса –дозаны өзгерту керек.
Ерітіндіні дайындау тәсілі.
Б/і енгізу үшін құтының ішіндегіні лидокаиннің 3.5 мл 1% ерітіндісімен араластырып, бөксе бұлшықетінің сыртқы жоғарғы квадрантына терең енгізу қажет. Препаратты бір бөксеге 1 г-ден асырмай енгізу ұсынылады. Құрамында лидокаин бар ерітіндіні вена ішіне енгізуге жол берілмейді.
В/і енгізу үшін құтының ішіндегіні инъекцияға арналған 10 мл стерильді сумен араластыру және 2-4 минут бойы баяу енгізу қажет.
В/і инфузия үшін 2 г ұнтақты құрамында кальций иондары жоқ мынадай 40 мл ерітінділердің біреуімен араластырады: 0.9% натрий хлоридінің ерітіндісімен, 5% глюкоза ерітіндісімен, 10% глюкоза ерітіндісімен, 5% фруктоза ерітіндісімен. В/і инфузия ұзақтығы 30 минуттан кем болмауы тиіс.
Дайындалған ерітінді 25°C температурада 24 сағат ішінде немесе 2-8°C температурада 3 тәулік ішінде пайдалануға жарамды, алайда оны дайындалған сәтінде пайдалану ұсынылады.
Жағымсыз әсерлері
Әдетте АВЕКСОН-РАЦИОНАЛ-дың көтерімділігі жақсы. Оны қолданған кезде анда-санда мынадай жағымсыз әсерлер байқалуы мүмкін:
аллергиялық және иммунопатологиялық реакциялар: есекжем, қалтырау немесе қызба, бөртпе, қышыну, сирек – бронх түйілуі, мультиформалы эритема, Стивенс-Джонсон синдромы, уытты эпидермалық некролиз, сарысу ауыруы, ангионевроздық ісіну, анафилактикалық шок;
ас қорыту жүйесі тарапынан: жүрек айну, құсу, диарея немесе іш қату, метеоризм, абдоминальді ауырулар, дәм сезудің бұзылуы, стоматит, глоссит, жалғанжарғақшалы энтероколит, бауыр трансаминазалары белсенділігінің артуы (сирек – сілтілі фосфатазаның, билирубиннің көрсеткіштерінің артуы, холестаздық сарғаю), дисбактериоз. Препаратты жоғары дозаларда қолдану жалған холелитиаздың дамуына әкелуі мүмкін;
гематологиялық өзгерістер: лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, лимфоцитопения, тромбоцитоз, тромбоцитопения, гемолиздік анемия, қан ұйығыштығының бұзылуы, протромбин уақытының ұзаруы, сирек –эозинофилия, агранулоцитоздың жекелеген жағдайлары;
несеп шығару жүйесі тарапынан: глюкозурия, қан плазмасындағы мочевина мен креатинин деңгейінің жоғарылауы, цилиндрурия, гематурия, олигурия, анурия;
жергілікті реакциялар: АВЕКСОН-РАЦИОНАЛ-ды в/і енгізгеннен кейін флебиттің дамуы мүмкін. Препаратты баяу (2-4 минут бойы) енгізу арқылы мұны болдырмауға болады; лидокаинді қолданбай б/і инъекция ауыртады, енгізу орнында инфильтрат түзілуі мүмкін;
басқалары: бас ауыруы, бас айналуы, мұрыннан қан кету, кандидоз.
Қолдану жөніндегі нұсқаулықта көрсетілмеген жағымсыз құбылыстар анықталған жағдайда, пациент емдеуші дәрігерге қаралуы тиіс.
Қолдануға болмайтын жағдайлар
- цефтриаксонға аса жоғары сезімталдық;
- анамнездегіауыр аса жоғары сезімталдық (мысалы,анафилаксиялық реакция)кез келген бета-лактамды антибиотикке (пенициллиндер, монобактамдар жәнекарбапенемдер);
- жаңа туғандар (әсіресе шала туғандар) билирубиндік энцефалопатия даму қаупі кезінде;
- 41 аптаға дейінгі жастағы шала туған нәрестелер (жүктілік апталары + туғаннан кейінгі апталар);
- күні жетіп туған (28 күнге дейінгі жастағы), сарғаюы, гипербилирубинемиясы немесе ацидозы бар нәрестелер, билирубиннің байланысуы бұзылу мүмкіндігі салдарынан. Мұндай пациенттерде билирубиндік энцефалопатияның даму қаупі бар;
- вена ішіне кальцийлі ерітінділермен ем жүргізу, оның ішінде парентеральді қоректену, цефтриаксонның кальцийлі тұздарының шөгінді түзу қаупіне байланысты (әсіресе жаңа туғандарда);
- Лидокаинді еріткіш ретінде енгізуге байланысты қарсы көрсетілімдер. Авексон-Рационал препаратының құрамында лидокаині бар ерітінділерін вена ішіне енгізуге болмайды.
Дәрілермен өзара әрекеттесуі
АВЕКСОН-РАЦИОНАЛ-ды нефроуыттылық әсері бар препараттармен және/немесе ілмекті диуретиктермен бірге, әсіресе бүйрек функциясының бұзылуы аясында қолданған кезде, нефроуыттылықтың күшеюі мүмкін.
Аминогликозидтер мен цефтриаксонның арасындағы көптеген грамоң микроорганизмдерге қатысты синергизм тәжірибе барысында анықталған. Физикалық үйлесімсіздігіне байланысты оларды ұсынылған дозаларда бөлек енгізу керек.
Пробенецид цефтриаксонның шығарылуына ықпал етпейді.
Хлорамфеникол мен цефтриаксонның арасындағы in vitro антагонизм анықталған.
АВЕКСОН-РАЦИОНАЛ ерітіндісін құрамында кальций бар (мыс., Гартман, Рингер ерітінділері) инфузиялық ерітінділермен араластыруға болмайды. АВЕКСОН-РАЦИОНАЛ ерітіндісі ванкомицинмен, лабеталолмен, флуконазолмен және антибиотиктермен араласпауы тиіс.
Айрықша нұсқаулар
Гемодиализдегі науқастарда цефтриаксонның плазмадағы концентрациясын бақылау қажет.
Бактерияға қарсы басқа дәрілермен емдегендегі сияқты, суперинфекцияның дамуы мүмкін.
АВЕКСОН-РАЦИОНАЛ-ды ұзақ уақыт қолданған жағдайда шеткері қан көріністерін, бүйрек пен бауырдың функционалдық көрсеткіштерін тұрақты бақылау қажет.
Сирек жағдайларда өт қабына УДЗ кезінде цефтриаксонның кальций тұзының преципитаттары болып табылатын қараюлар байқалады, оларды әдетте жаңылысып тастар деп қабылдайды. Әдетте, олар препаратты қолдану тоқтағаннан кейін жоғалады. Егер тіпті бұл құбылыс клиникалық симптоматикамен қатар жүрген жағдайда да, консервативті ем жүргізу ұсынылады. Емдеу курсын тоқтату қажеттілігі туралы шешімді дәрігер қабылдайды.
Препаратты қолдану кезінде алкогольді тұтынуға болмайды.
АВЕКСОН-РАЦИОНАЛ спецификалы емес ойық жаралы колитпен, энтеритпен және антибиотикпен емнен туындаған колитпен ауыратын пациенттерге сақтықпен қолданылады.
Жалғанжарғақшалы энтероколит симптомдары дамыған жағдайда препаратпен емдеуді тоқтату және тиісті ем тағайындау қажет.
АВЕКСОН-РАЦИОНАЛ-мен емдеу кезінде галактоземияға сынаманың жалған оң нәтижелері байқалуы мүмкін. Жалған оң нәтижелер несептен глюкозаны анықтаған кезде де алынуы мүмкін, сондықтан АВЕКСОН-РАЦИОНАЛ-мен ем кезінде глюкозурияны ферменттік әдіспен ғана анықтау керек.
Жүктілік және лактация кезеңінде қолдану
АВЕКСОН-РАЦИОНАЛ-ды жүктіліктің I триместрінде қолдануға болмайды. Егер ана үшін болжамды пайдасы шарана үшін әлеуетті қауіптен едәуір жоғары болса ғана, жүктіліктің II және III триместрлерінде препаратты қолдануға болады.
АВЕКСОН-РАЦИОНАЛ аз концентрацияларда емшек сүтімен бөлініп шығарылады, осыған байланысты препаратты емшек емізу кезеңінде қолданғанда сақтық таныту қажет.
Дәрілік заттың көлік құралдарын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне ықпал ету ерекшеліктері
АВЕКСОН-РАЦИОНАЛ-дың автокөлікті жүргізу және механизмдерді басқару қабілетіне ықпалы туралы деректер жоқ. Алайда препаратпен емдеу кезінде бас айналудың пайда болу мүмкіндігін ескеру керек.
Артық дозалануы
Препараттың дозасы мөлшерден артқан кезде негізінен өткінші сипаттағы энцефалопатиялық құбылыстар дамуы ммүкін. Арнайы антидоты жоқ. Симптоматикалық ем жүргізіледі. Гемодиализ немесе перитонеальді диализ тиімді емес.
Шығарылу түрі және қаптамасы
Өздігінен желімделетін заттаңбасымен түссіз мөлдір шыны құтыға 1г препараттан салынған. Бір құтыдан картон қорапшаға салынған.
Әрбір қорапшаға препараттың медициналық қолданылуы жөніндегі нұсқаулық салынған.
Сақтау шарттары
Құрғақ, жарықтан қорғалған жерде, 25ºC-ден аспайтын температурада сақтау керек. Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек.
Көзбен қарап тексергенде қандайда бір ақау анықталған жағдайда препаратты қолдануға жол берілмейді.
Сақтау мерзімі
3 жыл. Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін пайдалануға болмайды.
Дәріханалардан босатылу шарттары
Рецепт арқылы
Өндіруші ұйымның атауы және елі
Reyoung Pharmaceutical Co. Ltd.
Қытай
