Пентаса 1000 мг № 28 суппозит. ректал.

Сипаттама

Дәрілік затты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық

Пентаса

Саудалық атауы

Пентаса

Халықаралық патенттелмеген атауы

Месалазин

Дәрілік түрі

Ректальді суппозиторийлер 1000 мг

Құрамы

1 суппозиторийдің құрамында

белсенді зат – 1000 мг месалазин,

қосымша заттар: повидон, макрогол 6000, магний стеараты, тальк.

Сипаттамасы

Ақтан сарғыш-қоңыр түске дейінгі, теңбілдері бар, сопақша пішінді суппозиторийлер.

Фармакотерапиялық тобы

Ас қорыту жолы және зат алмасу. Диареяға қарсы, ішекке арналғанқабынуға қарсы/ микробқа қарсы препараттар. Ішекке арналған қабынуға қарсы препараттар. Аминосалицил қышқылы және ұқсас препараттар. Месалазин.

АТХ коды А07ЕС02

Фармакологиялық қасиеттері

Фармакокинетикасы

Месалазиннің емдік әсері негізінен оның ішектің шырышты қабығының қабынған бөлігімен жергілікті жанасуымен анықталады. Суппозиторийлерді қолдану месалазиннің тік ішектегі жоғары концентрациясының және жүйелі сіңірілуінің төмен болуын қамтамасыз етеді. Месалазин плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Месалазин ішектің шырышты қабығында жүйеалдылық жолмен де, бауырда да жүйелі жолмен де N-ацетил-месалазинге (ацетил-месалазин) айналады. Аздап ацетилденуі тоқ ішек бактерияларының қатысуымен жүзеге асады. Месалазиннің ацетилденуі пациенттің ацетилдену фенотипімен байланыссыз екені сөзсіз. Ацетил-месалазин клиникалық және токсикологиялық тұрғыдан белсенді емес. Ректальді қолданғанда препарат баяу сіңеді, алайда қарқындылығы препараттың дозасына, құрамына және таралу дәрежесіне байланысты болады. Препаратты тұрақты түрде тәулігіне 2 г (1 г х 2) қабылдаған кездегі несептің қалпына келтірілген құрамы бойынша анықталған сіңуі 10 %-ға жуықты құрайды. Месалазиннің плазма ақуыздарымен байланысуы шамамен 50 %, ал ацетил-месалазиннің байланысуы – 80 %-ға жуықты құрайды. Месалазин мен ацетил-месалазин несеппен және нәжіспен шығарылады. Несепте негізінен ацетил-месалазин анықталады. Бауыр және бүйрек функциясының бұзылуы бар пациенттерде препараттың шығарылу жылдамдығының төмендеуі салдарынан бүйректің зақымдалу қаупі артуы мүмкін.

Фармакодинамикасы

Пентаса – месалазин сульфасалазиннің белсенді компоненті болып табылады.

Ішу арқылы және ректальді қолданғандағы месалазиннің емдік қасиеттеріне ішектің қабынған бөліктеріне жүйелі әсеріне қарағанда,көбінесе жергілікті әсері түрткі болады.

Ішектің қабыну аурулары бар пациенттерде лейкоциттер көшуі, цитокиндердің аномальді өндірілуі байқалады, арахидон қышқылы метаболиттерінің (әсіресе В4 лейкотриендердің) өндірілуі, ішектің қабынған тіндерінде бос радикалдардың түзілуі артады.

Месалазиннің фармакологиялық әсері лейкоциттер хемотаксисін бәсеңдетуден, цитокиндер мен лейкотриендер өнімдерінің мөлшерін азайтудан және бос радикалдарды бейтараптандырудан тұрады. Месалазиннің әсер ету механизмі анықталмаған.

Қолданылуы

-ойық жаралы проктитте

Қолдану тәсілі және дозалары

Ересектерге – 2 - 4 апта бойы ректальді түрде күніне бір рет 1 г (1 свеча).

Егде жастағы пациенттерге дозасын төмендетпейді.

Суппозиторийді тікелей енгізер алдында ішекті босату ұсынылады.

Суппозиторийді тік ішекке барынша терең енгізеді. Суппозиторийді ең жоғарғы емдік әсеріне қол жеткізу үшін, тік ішекте барынша ұзағырақ ұстау керек, дұрысы ұйықтар алдында пайдаланған жөн.

Егер зақымдалудың жайылған аумағы елеулі болса немесе ішу арқылы емдеуге реакция баяу жүрсе, суппозиторийлерді таблеткалармен бір мезгілде қолдануға болады. Қолдану ұзақтығын дәрігер анықтайды.

Балалар – балаларда қауіпсізділігі мен тиімділігі жөнінде қолданылуы анықталмаған.

Жағымсыз әсерлері

Жиі (≥1/100, ≤ 1/10)

• бөртпе (есекжемді, эритематозды бөртпені қоса)

Сирек (≥ 1/10 000, < 1/1000)

- бас ауыруы,

- бас айналуы,

• миокардит*, перикардит*
• амилаза деңгейінің артуы, панкреатит*
• фотосенсибилизация реакциясы**
• іштің ауыруы,диарея
• жүрек айнуы, құсу, метеоризм
• қан талдауларының өзгеруі (апластикалық анемия, анемия, агранулоцитоз, панцитопения, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения) және эозинофилия (аллергиялық реакция көрінісі ретінде)
• аса жоғары сезімталдық реакциялары (аллергиялық экзантема, дәрі-дәрмектік қызба, қызыл жегі синдромы, панколит)
• шеткері нейропатия
• өкпе тарапынан аллергиялық және фиброзды реакциялар (ентігу, жөтел, аллергиялық альвеолит, өкпенің эозинофильді инфильтраты, пульмонит, бронх түйілуін қоса), өкпенің интерстициальді ауруы
• жедел панкреатит
• бауыр функциясының бұзылуы (трансаминазалар деңгейінің артуы, гепатит*, холестаздық гепатит, бауыр циррозы, бауыр жеткіліксіздігі*
• қайтымды алопеція, мультиформалы эритема, Стивенс-Джонс синдромы
• миалгия, артралгия

Өте сирек (< 1/10 000, бірен-саран хабарламаларды қоса)

- бүйрек фукциясының бұзылулары*** (интерстициальді нефритті*, нефроздық синдромды қоса), несеп түсінің өзгеруі, препаратты тоқтатқаннан кейін жоғалатын бүйрек жеткіліксіздігі

- қайтымды олигиспермия

* Месалазин индукциялаған мио- және перикардиттің, панкреатиттің, нефрит және гепатиттің даму механизмі белгісіз, алайда оның шығу тегі аллергиялық болуы мүмкін.

** Фотосезімталдық: барынша күрделі реакциялар атопиялық дерматит және атопиялық экзема сияқты терінің бұрыннан болған жағдайлары бар пациенттерде байқалады.

(***) Бүйрек жеткіліксіздігі туралы хабарланған. Емдеу кезінде бүйрек дисфункциясы дамитын пациенттерде месалазин-индукциялайтын нефроуыттылыққа күдік бар.

Қолдануға болмайтын жағдайлар

- препараттың белсенді затына немесе қандай да бір қосымша затына немесе салицилаттарға аса жоғары сезімталдық

-бауырдың және/немесе бүйрек функциясының ауыр жеткіліксіздігі

-асқазан мен он екі елі ішектің ойық жаралы ауруы

-геморрагиялық диатез

-жүктілік және лактация кезеңі

-18 жасқа дейінгі балаларға

Дәрілермен өзара әрекеттесуі

Месалазин сульфонилмочевина туындыларының гипогликемиялық әсерін, глюкокортикостероидтардың ульцерогенділігін, метотрексаттың уыттылығын күшейтеді. Фуросемидтің, спиронолактонның, сульфаниламидтердің, рифампициннің тиімділігін төмендетеді. Антикоагулянттардың әсерін күшейтеді. Урикозуриялық препараттардың (өзекшелік сөлініс блокаторларының) белсенділігін арттырады. Цианокобаламиннің сіңірілуін баяулатады. Азатиопринмен және 6-меркаптопуринмен біріктіріп емдеу миелосупрессия қаупін (лейкопения, тромбоцитопения, эритроцитопения немесе панцитопения түріндегі) арттыруы мүмкін.

Бірнеше зерттеулер, тек қана азатиопринмен емдеумен салыстырғанда, месалазин мен азатиопринді біріктіріп қолданғанда лейкопения жиі туындағанын көрсетті. Қазіргі кезде бұның себебі анықталмаған.

Лейкоциттер деңгейін жүйелі түрде бақылап отыру ұсынылады, ал тиопуриндерді дозалау режимітүзетілуі тиіс.

Айрықша нұсқаулар

Салицилаттарға аллергияның даму қаупі мүмкін болғандықтан, препаратты сульфасалазинге аллергиялық реакцияларға бейім пациенттерге сақтықпен қолдану қажет, пациент дәрігердің бақылауында болу керек.

Құрысулар, іштің қатты ауыруы, қызба, бас ауыруының күшеюі және бөртпе сияқты жақпаушылықтың жедел симптомдары пайда болған жағдайда емдеуді дереу тоқтату керек.

Бауыр функциясының жеңіл және орташа дәрежедегі бұзылуы бар пациенттерге сақтықпен қолдану керек.

Емдеу кезінде пациенттердегі бүйрек функциясының бұзылуын месалазинмен астасқан нефроуытты әсері ретінде қарастыру керек.

Басқа да белгілі нефроуытты дәрілермен, мысалы қабынуға қарсы стероидты емес дәрілермен және азатиопринмен бір мезгілде қолдану бүйрек тарапынан реакциялардың туындау қаупін арттыруы мүмкін.

Емдеу кезінде қан және несеп, бауыр функциясы параметрлері (АЛТ, АСТ) талдауларын жүргізу қажет. Талдауларды емдеуді бастар алдында, 2 аптадан соң және ары қарай 4 апта аралықпен 2-3 рет жүргізу ұсынылады. Егер зерттеу нәтижелері қалып шегінде болса, жүйелі зерттеулерді әр үш ай сайын немесе зақымдалусимптомдары пайда болған кезде жүргізуге болады.

Мочевина, сарысу креатинині деңгейі, несеп шөгіндісімен метгемоглобин концентрациясын бақылауда ұстау ұсынылады.

Тыныс алу функциясының бұзылуы бар, әсіресе, демікпесі бар пациенттер барлық емдеу курсы бойына дәрігердің қадағалауында болуы тиіс.

Егер пациентте месалазинмен емдеу кезінде сусыздану дамитын болса, электролиттердің қалыпты деңгейлері мен сұйықтықтың теңгерімі мүмкіндігінше тез арада қалпына келтірілуі тиіс. Месалазин-индукциялайтын жүректің аса жоғары сезімталдық реакциялары (мио- және перикардит) сирек тіркелген. Күдік болғанда және реакциялар белгілері байқалған кезде мұндай емді тоқтату керек.

Дәрілік препараттың көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері

Месалазин көлік құралын басқаруға немесе қауіптілігі зор механизмдермен жұмыс жасауға әсер етпейді немесе елеусіз ықпал етеді. Егер препаратпен емдеу кезінде бас айналуы байқалса, автокөлік жүргізуден бас тартқан дұрыс.

Артық дозалануы

Месалазиннің артық дозаланғаны туралы хабарламалар шектеулі. Месалазиннің дәрілік түрін ескерсек, артық дозалану қаупі онша жоғары емес.

Емі: ацидозда немесе алкалозда – қышқыл-сілтілік және электролиттік теңгерімді қалпына келтіру; сусыздануда – регидратация; гипогликемияда – глюкозаны қолдану. Диурезді арттыру үшін вена ішіне электролиттерді қосымша енгізу жүргізіледі. Арнайы антидоты жоқ.

Шығарылу түрі және қаптамасы

7 суппозиторийден пішінді ұяшықты қаптамада.

4 пішінді қаптама медициналық қолдану жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге картон қаптамаға салынады.

Сақтау шарттары

Жарықтан қорғалған жерде, 25 °С-ден аспайтын температурада сақтау керек.

Балалардың қолы жетпейтін жерде сақтау керек!

Сақтау мерзімі

3 жыл

Жарамдылық мерзімі өткеннен кейін қолдануға болмайды.

Дәріханалардан босатылу шарттары

Рецепт арқылы

Өндіруші

«Ферринг Интернешнл Сентер СА», Швейцария

Chemin de la Vergognausaz50,CH-1162 St-Prex, Switzerland

Тіркеу куәлігінің ұстаушысы

«Ферринг Интернешнл Сентер СА», Швейцария

Қазақстан Республикасы аумағында тұтынушылардан дәрілік заттың сапасына қатысты шағымдарды (ұсыныстарды) қабылдайтын және дәрілік заттың тіркеуден кейінгі қауіпсіздігін қадағалауға жауапты ұйымның атауы, мекенжайы және байланыс деректері (телефон, факс, электрондық пошта)

«Ферринг Фармацевтикалс СА» Қазақстан Республикасындағы өкілдігі

050022, Қазақстан Республикасы

Алматы қ., Наурызбай батыр к-сі, 99/1 үй, 41Б кеңсе

Телефон +7 (272) 311-54-47

Қалалар