Біздің компаниямыз жайлы жалпы ақпарат.
Дәрілік препаратты медициналық қолдану жөніндегі нұсқаулық
Саудалық атауы
ВольтаренÒ
Халықаралық патенттелмеген атауы
Диклофенак
Дәрілік түрі, дозалануы
Ішекте еритін қабықпен қапталған таблеткалар, 50 мг
Фармакотерапиялық тобы
Сүйек-бұлшықет жүйесі. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар. Қабынуға қарсы және ревматизмге қарсы препараттар, стероидты емес. Сірке қышқылы туындылары мен байланысты қосылыстар. Диклофенак.
АТХ коды М01АВ05
Қолданылуы
Дәрілік препаратты қолданудың басталуына дейінгі қажетті мәліметтер тізбесі
Қолдануға болмайтын жағдайлар
Қолдану кезіндегі қажетті сақтандыру шаралары
Қабынуға қарсы жүйелі стероидты емес препараттарды қолдану жөніндегі жалпы нұсқаулар
Асқазан-ішек жолдарының жаралануы, асқазан-ішектен қан кету немесе перфорация кез келген уақытта ЦОГ-2-селективті қабынуға қарсы стероидты емес препараттармен (ҚҚСП) емдеу кезінде, тіпті ескерту симптомдары немесе анамнезінде бейімділігі болмаған кезде де туындауы мүмкін. Мұндай қауіпті барынша азайту үшін ең төмен ықтимал емдеу курсы ішінде ең төмен тиімді дозаны қолдану керек.
Плацебо бақыланатын зерттеулерде бірқатар ЦОГ-2-селективті тежегіштерді қолданғанда тромбоздық жүрек-қантамыр және цереброваскулярлық асқынулардың даму қаупінің артатыны көрсетілді. Қазіргі уақытта бұл тәуекелдің жекелеген ҚҚСП-ның селективтілігімен тікелей ЦОГ-1/ЦОГ-2-мен арақатынасы белгісіз. Қазіргі уақытта диклофенактың ең жоғары дозасын қолдана отырып, ұзақ емдеу бойынша клиникалық зерттеулердің салыстырмалы деректері болмағандықтан, қауіптің осыған ұқсас жоғарылау мүмкіндігін жоққа шығаруға болмайды. Мұндай деректер қолжетімді болғанша, клиникалық расталған жүректің ишемиялық ауруы, ми қанайналымының бұзылуы, шеткергі артериялардың облитерациялаушы аурулары немесе елеулі қауіп факторлары (мысалы, артериялық гипертензия, гиперлипидемия, қант диабеті, темекі шегу) бар пациенттерге диклофенакты қолданғанға дейін қауіп пен пайда арақатынасына мұқият бағалау жүргізілуі тиіс. Мұндай қауіптің болу себебі бойынша ең төмен ықтимал емдеу курсы ішінде ең төмен тиімді дозаны қолдану керек.
ҚҚСП-ның бүйрекке әсері ісінудің және/немесе артериялық гипертензияның дамуымен сұйықтықтың кідіруін қамтиды. Осы себепті жүрек функциясының бұзылуы және сұйықтықтың кідіруіне бейім басқа да жағдайлар бар пациенттерге диклофенакты сақтықпен қолдану керек. Диуретиктермен немесе АӨФ тежегіштерімен қатарлас ем алатын пациенттерге немесе гиповолемияның даму қаупі жоғары топқа кіретін адамдарға қолданғанда сақ болу керек.
Әдетте, егде жастағы адамдарда неғұрлым ауыр асқынулар байқалады. ВольтаренÒ препаратымен ем қабылдап жүрген пациенттерде асқазан-ішектен қан кету туындағанда осы дәрілік препаратты қабылдаутоқтатылуы тиіс.
Тері реакциялары
ҚҚСП, оның ішінде ВольтаренÒ препаратын қолдануға байланысты өте сирек жағдайларда эксфолиативті дерматитті, Стивенс-Джонсон синдромын және уытты эпидермалық некролизді қоса, тері тарапынан күрделі реакциялар (олардың кейбіреулері өліммен аяқталған) тіркелді («Жағымсыз әсерлер» бөлімін қараңыз). Пациенттер емнің басында барынша қауіпке ұшырайды, әдетте, реакциялар емнің бірінші айы ішінде пайда болады. ВольтаренÒ препаратын қолдануды тері бөртпесі алғаш пайда болғанда, шырышты қабық зақымданғанда немесе жоғары сезімталдықтың кез келген басқа белгілері пайда болғанда тоқтату қажет.
Басқа ҚҚСП қолдану кезіндегідей, сирек жағдайларда, тіпті диклофенактың алдыңғы экспозициясы болмаса да, аллергиялық реакциялар (анафилаксиялық/анафилактоидты реакцияларды қоса) туындауы мүмкін.
Инфекция белгілерін жасыру
Диклофенактың фармакодинамикасы оның басқа ҚҚСП сияқты инфекция белгілері мен симптомдарын бүркемелеуі мүмкін екенін көрсетеді.
Айрықша нұсқаулар
Жалпы
Ықтимал аддитивті жағымсыз әсерлері себебінен циклооксигеназа-2 селективті тежегіштерін қоса, ВольтаренÒ препаратын және жүйелі ҚҚСП бір мезгілде қолданудан аулақ болу керек («Дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі» бөлімін қараңыз).
Қатарлас патологияның болуын ескере отырып, егде жастағы адамдарға қолданғанда сақ болу қажет. Атап айтқанда, егде жастағы әлсіреген пациенттерге немесе дене салмағы төмен адамдарға ең төмен тиімді дозаны қолдану ұсынылады.
ВольтаренÒ препаратының құрамында лактоза бар. Галактоза жақпаушылығы, ауыр лактаза жеткіліксіздігі немесе глюкоза-галактоза мальабсорбциясы сияқты сирек тұқым қуалайтын бұзылулары бар пациенттерге ВольтаренÒ препаратын қабылдауға болмайды.
Бұл дәрілік препараттың құрамында дозаның бір бірлігінде 1 ммольден (23 мг) аз натрий бар, сондықтан оны іс жүзінде «натрийсіз» деп санауға болады.
ВольтаренÒ препараты, қабықпен қапталған таблеткалар құрамында ПЭГ-40 — гидрогенделген кастор майы бар, ол асқазанның бұзылуына және диареяға әкелуі мүмкін.
Тыныс алу жүйесіне әсері (бұрын бар бронх демікпесі)
Бронх демікпесі, маусымдық аллергиялық ринит, мұрынның шырышты қабығының ісінуі (мұрын полиптері) бар, өкпенің созылмалы обструктивті аурулары немесе тыныс алу жолдарының созылмалы инфекциясы (әсіресе ринитке ұқсас аллергиялық симптомдармен байланысты) бар пациенттерде басқа пациенттерге қарағанда, ҚҚСП-ға реакциялар жиі кездеседі, мысалы бронх демікпесінің өршуі (ауырсынуды басатын препараттың жақпауы немесе ауырсынуды басатын препаратты қабылдаудан туындаған бронх демікпесі), Квинке ісінуі немесе есекжем. Демек, мұндай пациенттерге ерекше сақ болу қажет (шұғыл жағдайларға дайындық). Бұл басқа заттарға аллергиялық реакциясы бар пациенттерге да қатысты, мысалы, бөртпе, қышу немесе есекжем.
Асқорыту жүйесіне әсері
Диклофенакты қоса, барлық ҚҚСП қолдану кезіндегідей, ВольтаренÒ препаратын асқазан-ішек (АІЖ) бұзылыстарын көрсететін симптомдары бар немесе асқазан не ішектің ойықжарасы, қан кету немесе перфорация бар екендігін көрсететін анамнездік деректері бар пациенттерге тағайындағанда мұқият медициналық бақылау жүргізу және ерекше сақ болу қажет («Жағымсыз әсерлер» қараңыз). АІ-қан кетудің даму қаупі ҚҚСП-ның неғұрлым жоғары дозаларын қолданғанда, сондай-ақ анамнезінде ойықжаралары бар (әсіресе асқынған қан кетулер немесе перфорациялар) пациенттерде және егде жастағы пациенттерде артады.
Анамнезінде ойықжаралары бар (әсіресе асқынған қан кетулер немесе перфорациялар) пациенттерге және егде жастағы пациенттерге АІЖ-ға уытты әсер ету қаупін төмендету үшін емдеуді ең төмен тиімді дозада бастау және жалғастыру керек.
Қорғаныш препараттарын (мысалы, протон помпа тежегіштерін немесе мизопростолды) қолданумен біріктірілген ем осы пациенттер үшін, сондай-ақ ацетилсалицил қышқылының (АСҚ) төмен дозасын немесе асқазан-ішек жолының зақымдану қаупін арттыруға қабілетті басқа да препараттарды бір мезгілде қолдануды қажет ететін пациенттер үшін қаралуы тиіс.
Анамнезінде АІЖ тарапынан уыттылық белгілері бар пациенттер, әсіресе егде жастағы пациенттер кез келген әдеттен тыс абдоминальді симптомдар (әсіресе, АІ-қан кету) туралы хабарлауы тиіс. Жүйелі кортикостероидтар, антикоагулянттар, дезагреганттар немесе серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері сияқты ойықжараның немесе қан кетудің даму қаупін арттыруы мүмкін қатарлас препараттар алатын пациенттерге сақтық таныту талап етіледі («Дәрілік препараттармен өзара әрекеттесуі» қараңыз).
Диклофенакты қоса, ҚҚСП қабылдау асқазан-ішек анастомоздарының дәрменсіздігінің даму қаупінің жоғарылауымен байланысты болуы мүмкін. ВольтаренÒ препаратын асқазан-ішек жолына хирургиялық араласулардан кейін абайлап қолдану қажет. Мұқият бақылау ұсынылады.
Бауырға әсері
ВольтаренÒ препаратын бауыр функциясы бұзылған пациенттерге тағайындаған жағдайда мұқият медициналық бақылау қажет, өйткені олардың ауруы ушығып кетуі мүмкін («Жағымсыз әсерлер» қараңыз).
Диклофенакты қоса, кез келген ҚҚСП қолдану кезіндегідей, ВольтаренÒ препаратымен емдеу кезінде бауырдың бір немесе бірнеше ферменттерінің деңгейі жоғарылауы мүмкін. Бұл диклофенакты клиникалық зерттеулерде (пациенттердің шамамен 15%-ында) қолданғанда өте жиі байқалды, бірақ өте сирек клиникалық симптомдардың пайда болуымен қатар жүрді. Осы жағдайлардың көпшілігінде көрсеткіштердің шектік өсуі туралы сөз болды. Жиі (2,5% жағдайда) анықталған жоғарылау орташа болды (қалыптың жоғарғы шегімен салыстырғанда ≥ 3-тен <8 есеге дейін), ал айқын жоғарылау жиілігі (қалыптың жоғарғы шегімен салыстырғанда ≥ 8 есе) шамамен 1% қалды. Жоғарыда аталған клиникалық зерттеулерде бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауы 0,5% жағдайда бауыр зақымдануының клиникалық көріністерімен қатар жүрді. Ферменттер деңгейінің жоғарылауы әдетте препаратты қабылдауды тоқтатқаннан кейін қайтымды болды. Басқа ҚҚСП қолдану кезіндегідей, ВольтаренÒ препаратымен ұзақ уақыт емдеу бауыр ферменттерінің деңгейіне тұрақты мониторинг жүргізуді талап етеді.
Егер бауыр функциясы көрсеткіштері нормасынан ауытқулар сақталса немесе өссе, егер клиникалық белгілер немесе симптомдар бауырдың үдемелі ауруларымен байланысты болса немесе басқа көріністер (мысалы, эозинофилия, бөртпе) байқалса, ВольтаренÒ препаратын қолдануды тоқтату керек.
Бауыр ферменттері деңгейінің жоғарылауынан басқа сарғаюды, фульминантты гепатитті, бауыр некрозын және бауыр функциясының жеткіліксіздігін қоса, бауыр тарапынан ауыр реакциялар туралы сирек хабарламалар алынды, олар жекелеген жағдайларда өліммен аяқталды.
Гепатит продромальды симптомсыз дами алады. ВольтаренÒ препаратын бауыр порфириясы бар пациенттерге қолданғанда сақ болу қажет, өйткені ол ұстаманы туындатуы мүмкін.
Бүйрекке әсері
Бүйректік қанағымды сақтаудағы простагландиндердің маңыздылығын ескере отырып, диклофенакты қоса, ҚҚСП жоғары дозаларымен ұзақ уақыт емдеу жиі (1-10%) ісінудің және артериялық гипертензияның дамуына әкеледі. Жүрек және бүйрек функциясының бұзылулары бар пациенттерге, анамнезінде артериялық гипертензиясы бар пациенттерге, егде жастағы пациенттерге, бүйрек функциясына елеулі әсер етуі мүмкін диуретиктермен немесе дәрілік препараттармен қатарлас ем алатын пациенттерге және жасушадан тыс сұйықтық көлемі кез келген себеппен, мысалы, күрделі операциядан бұрын немесе одан кейін айтарлықтай азайған пациенттерге ерекше сақ болу керек («Қолдануға болмайтын жағдайлар» бөлімін қараңыз). Мұндай жағдайларда сақтық шарасы ретінде ВольтаренÒ препаратын қолданғанда бүйрек функциясына мониторинг жүргізу ұсынылады. Әдетте, пациенттердің жағдайы емдеуді тоқтатқаннан кейін емделгенге дейінгі жағдайға оралады.
Жүрек-қантамыр жүйесіне әсері
Диклофенакты қоса, ҚҚСП қолданылатын ем, атап айтқанда жоғары дозаларды және ұзақ емдеу курсын пайдаланғанда, жүрек-қантамырлық ауыр тромбоздық құбылыстар қаупінің елеусіз жоғарылауымен (миокард инфарктісі мен инсультті қоса) байланысты болуы мүмкін.
ВольтаренÒ препаратымен емдеу, әдетте, белгіленген жүрек-қантамыр ауруы (жүректің ишемиялық ауруымен расталған жүрек функциясының жеткіліксіздігі, шеткергі артериялар ауруы) немесе бақыланбайтын артериялық гипертензиясы бар пациенттерге ұсынылмайды. Қажет болған жағдайда белгіленген жүрек-қантамыр ауруы, бақыланбайтын артериялық гипертензиясы немесе жүрек-қантамыр ауруларының (мысалы, артериялық гипертензия, қант диабеті және шылым шегу) даму қаупінің елеулі факторлары бар пациенттерге ВольтаренÒ препаратымен емдеуді мұқият қарағаннан кейін ғана және ұзақтығы 4 аптадан аса емдеу үшін тәулігіне 100 мг дейінгі дозаларда ғана тағайындау керек.
Диклофенакты қолданғанда жүрек-қантамыр патологиясының даму қаупі дозаның ұлғаюына және экспозицияның ұзақтығына қарай жоғарылауы мүмкін болғандықтан, ең төменгі ықтимал мерзім ішінде ең төменгі тиімді тәуліктік дозаны қолдану керек. Пациенттің симптоматикалық емге деген сұранысын және емге жауапты, әсіресе емдеу 4 аптадан көп уақытқа созылғанда, мерзімді қайта бағалау жүргізу керек.
Пациенттер ескертусіз туындауы мүмкін күрделі артериялық тромбоэмболиялық құбылыстардың белгілері мен симптомдарына (мысалы, кеудедегі ауырсыну, тыныс алудың қиындауы, әлсіздік, сөйлеудің анық еместігі) қатысты сақтық шараларын сақтауы тиіс. Пациенттерге мұндай құбылыс дамыған жағдайда дереу дәрігерге қаралу жөнінде нұсқау берілуі тиіс.
Гематологиялық көрсеткіштерге әсері
Басқа ҚҚСП қолдану кезіндегідей, ВольтаренÒ препаратымен ұзақ уақыт емдеу жалпы қан талдауын жүргізуді талап етеді.
Басқа ҚҚСП сияқты диклофенак тромбоциттер агрегациясын уақытша тежеуі мүмкін. Коагулопатиясы бар пациенттерде тромбоциттер санын мұқият бақылау керек.
Басқа дәрілікпрепараттармен өзара әрекеттесуі
Ферменттердің индукторлары
CYP2C9 индукторлары
Диклофенакты CYP2C9 индукторларымен (рифампицин сияқты) бір мезгілде қолданғанда сақ болу керек. Бұл плазмадағы ең жоғары концентрациясының және диклофенак экспозициясының көрсеткіштерінің айтарлықтай төмендеуіне әкелуі мүмкін.
Ферменттердің тежегіштері
CYP2C9 тежегіштері
Диклофенакты CYP2C9 тежегіштерімен (вориконазол сияқты) бір мезгілде қолданғанда сақ болу керек. Бұл плазмадағы ең жоғары концентрациялардың және диклофенак экспозициясының көрсеткіштерінің едәуір артуына әкелуі мүмкін.
Литий
Диклофенак плазмада бір мезгілде қолданылатын литий препараттарының концентрациясын арттыруы мүмкін. Қан сарысуындағы литий деңгейіне мониторинг жүргізу ұсынылады.
Дигоксин
Диклофенак плазмада бір мезгілде қолданылатын дигоксин концентрациясын арттыруы мүмкін. Қан сарысуындағы дигоксин деңгейіне мониторинг жүргізу ұсынылады.
Диуретиктер және гипотензивті препараттар
Басқа ҚҚСП сияқты, диклофенакты диуретиктермен немесе гипотензиялық препараттармен (мысалы, бета-блокаторлармен, ангиотензин-өзгертуші фермент тежегіштерімен (АӨФ) бір мезгілде қолдану олардың гипотензиялық белсенділігінің төмендеуіне әкелуі мүмкін. Демек, бұл біріктірілімді сақтықпен қолдану керек және пациенттер (әсіресе егде жастағы) өздерінің артериялық қысымын ұдайы бақылап отыруы тиіс. Пациенттер талапқа сай гидратациялануы тиіс және біріктірілген емнің басында және одан кейін жүйелі негізде, әсіресе нефроуыттылық қаупінің жоғарылауы салдарынан диуретиктермен және АӨФ тежегіштерімен біріктірілгенде бүйрек функциясын бақылауға ерекше назар аудару керек («Айрықша нұсқаулар және қолдану кезіндегі сақтандыру шаралары» қараңыз).
Циклоспорин және такролимус
Диклофенак, басқа ҚҚСП сияқты, бүйрек простагландиндеріне әсер ету арқылы циклоспорин мен такролимустың нефроуыттылығын арттыруы мүмкін. Егер ол циклоспорин немесе такролимус алмаса, оны пациентке тағайындалғанға қарағанда төмен дозаларда қолдану керек.
Гиперкалиемияны тудыруға қабілеті белгілі дәрілік препараттар
Калийсақтағыш диуретиктермен, циклоспоринмен, такролимуспен немесе триметоприммен қатарлас емдеу сарысудағы калий деңгейінің жоғарылауымен астасуы мүмкін, демек, мұқият бақылауда болуы тиіс («Айрықша нұсқаулар және қолдану кезіндегі сақтандыру шаралары» бөлімін қараңыз).
Хинолон тобындағы антибиотиктер
Дамуы хинолондар мен ҚҚСП бір мезгілде қолданумен байланысты болуы мүмкін құрысулар туралы жеке хабарламалар алынды.
Қарауға жататын болжамды өзара әрекеттесу
Басқа ҚҚСП және кортикостероидтар
Диклофенакты басқа жүйелік ҚҚСП немесе кортикостероидтармен бір мезгілде қолдану асқазан-ішек жолы тарапынан жағымсыз әсерлердің жиілігін арттыруы мүмкін («Айрықша нұсқаулар және қолдану кезіндегі сақтандыру шаралары» бөлімін қараңыз).
Антикоагулянттар және дезагреганттар
Сақтық таныту қажет, өйткені бір мезгілде қолдану қан кетудің туындау қаупін арттыруы мүмкін («Айрықша нұсқаулар және қолдану кезіндегі сақтандыру шаралары» қараңыз).
Клиникалық зерттеулер диклофенактың антикоагулянттардың әсеріне ықпал ететінін көрсетпесе де, диклофенак пен антикоагулянттарды бір мезгілде алатын пациенттерде қан кетудің даму қаупінің жоғарылауы туралы хабарламалар бар. Осы себепті мұндай пациенттерге мұқият бақылау жүргізу ұсынылады.
Серотонинді кері қармаудың селективті тежегіштері (СКҚСТ)
Диклофенакты және СКҚСТ қоса, жүйелік ҚҚСД бірге қолдану асқазан-ішектен қан кету қаупін арттыруы мүмкін («Айрықша нұсқаулар және қолдану кезіндегі сақтандыру шаралары» бөлімін қараңыз).
Қантты төмендететін препараттар
Клиникалық зерттеулер диклофенакты пероральді қантты төмендететін препараттармен бірге олардың клиникалық тиімділігіне әсер етпей қолдануға болатындығын көрсетті. Алайда диклофенакты қолданғаннан кейін гипогликемиялық және гипергликемиялық реакциялар туралы жеке хабарламалар алынды, олар қантты төмендететін препараттың дозасын түзетуді талап етеді. Осы себепті біріктірілген емдеу кезінде сақтық шарасы ретінде қандағы глюкоза деңгейін бақылау ұсынылады.
Диклофенакты метформинмен бірге тағайындағанда, әсіресе бүйрек функциясының жеткіліксіздігі бар пациенттерде метаболикалық ацидоздың дамуы туралы бірнеше жеке хабарламалар алынды.
Метотрексат
Диклофенакты қоса, ҚҚСП метотрексатпен емдеуге дейін немесе одан кейін 24 сағаттан аз уақыт бұрын қолданғанда сақ болу қажет, өйткені қандағы метотрексат деңгейі жоғарылауы және метотрексаттың уыттылығы артуы мүмкін.
Фенитоин
Фенитоинді диклофенакпен бір мезгілде қолданғанда фенитоиннің экспозиция дәрежесінің жоғарылауы мүмкін болғандықтан, қан плазмасындағы фенитоин концентрациясына мониторинг жүргізу ұсынылады.
