Левоцин 5 мг/5 мл, 100 мл, фл.

Описание

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного средства

Левоцин

Торговое название

Левоцин

Международное непатентованное название

Левофлоксацин

Лекарственная форма

Раствор для инфузий, 5мг/мл 100 мл

Состав

1 мл раствора содержит

активное вещество - левофлоксацина гемигидрат (5.124) мг

(эквивалентно левофлоксацину) 5.000 мг,

вспомогательные вещества: натрия хлорид, кислота хлороводородная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Описание

Прозрачный раствор светло-желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробные препараты - производные хинолона.

Фторхинолоны

Код АТС J01MA12

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При однократном внутривенном вливании препарат Левоцин быстро и почти полностью всасывается, достигая максимальной концентрации в плазме в течение 1 ч, Cmax составляет 6.2 ±1.0мкг/мл.

Абсолютная биодоступность около 100%.

Максимальная концентрация левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиального слоя после инфузии 500 мг составляет 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл соответственно, и достигается примерно через 1 ч после применения.

Максимальная концентрация левофлоксацина в тканях лёгких через 4-6 часов после инфузионного вливания 500 мг была, приблизительно, 11,3 мкг/г.

Средний объем распределения левофлоксацина составляет от 74 до 112 л после разовой и многократной дозы 500 мг или 750 мг внутривенно.

Связь с белками плазмы крови составляет 24–38 %, главным образом с альбуминами, которая зависит от концентрации левофлоксацина.

Левофлоксацин плохо проникает в цереброспинальную жидкость.

Максимальная концентрация в моче достигается через 8-12 часов после однократной дозы 150 мг, 300 мг или 500 мг левофлоксацина составляет 44 мг/л, 91 мг/л и 200 мг/л, соответственно.

Левофлоксацин незначительно метаболизируется и выделяется в неизменном состоянии через мочу. Менее 5 % принятого препарата выводятся с мочой ввиде метаболитов - десметил-левофлоксацин и N-оксид левофлоксацина.

Средний период полувыведения левофлоксацина составляет от 6 до 8 часов после разовой или многократной доз. Среднее значение общего и почечного клиренса составляет почти 144-226мл/мин и 96-142мл/мин соответственно.

Больные с нарушением функции почек

Клиренс левофлоксацина значительно уменьшается и период полувыведения заметно удлиняется у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина <50мл/мин). У таких пациентов необходима коррекция дозы во избежание кумуляции. Ни гемодиализ, ни длительный перитонеальный диализ неэффективны в удалении левофлоксацина из организма, поэтому пациентам на диализе не требуется дополнительной дозы.

Больные с нарушением функции печени

Исследования фармакокинетики у пациентов с печеночной недостаточностью не проводились. Так как левофлоксацин незначительно метаболизируется, фармакокинетика левофлоксацина не влияет на пациентов с печеночной недостаточностью.

Больные пожилого возраста

Существенных различий в кинетике левофлоксацина у пациентов молодого и пожилого возраста нет, за исключением различий, связанных с клиренсом креатинина.

Фармакодинамика

Левоцин - противомикробное лекарственное средство из группы фторхинолонов, левовращающий изомер офлоксацина. Обладает широким спектром антибактериального (бактерицидного) действия.

Механизм действия левофлоксацина и других антибиотиков группы фторхинолоны включает ингибирование бактериальной топоизомеразы IV и ДНК-гиразы.

Левоцин имеет широкий спектр действия относительно следующих микроорганизмов:

Аэробные граммположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus метициллинчувствительный, Staphylococcus epidermidisметициллинчувствительный, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcuspneumoniae, Streptococcus pyogenes;

Аэробные граммотрицательные микроорганизмы:

Enterobacter сloace, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilusparainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Legionella pneumophila, Moraxellacatarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa*, Serratia marcescens

*C другими препаратами этого класса у Pseudomonas aeruginosa может развиться устойчивость быстро во время лечения левоцином.

Другие микроорганизмы: Chlamydia pneumoniae, Мycoplasma pneumonia.

Левоцин in vitro показывает минимальные ингибирующие концентрации против большинства следующих микроорганизмов:

Аэробные граммположительные микроорганизмы: Staphylococcus haemolyticus, Beta-hemolytic Steptococcus (группы С/F), Beta-hemolytic Steptococcus (группы G), Streptococcus agalacticae, Streptococcus milleri, Viridans group streptococci

Аэробные граммотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Iwoffii; Bordetella pertussis, Citrobacter (diversus) koseri, freundii; Enterobacter aerogenes, sakazakii; Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Pantoea agglomerans, Proteusvulgaris, Providencia rettgeri, stuartii; Pseudomonas fluorescens

Aнаэробные граммположительные микроорганизмы: Clostridium perfringens

Показания к применению

Левоцин инфузии назначают для лечения взрослых (≥18 лет) с инфекциями легкой, средней и тяжелой тяжести, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов.

Левоцин инфузии назначают для внутривенного вливания при следующих состояниях:

- внебольничная пневмония

- острый бактериальный синусит

- обострение хронического бронхита

- брюшной тиф и паратиф

- осложненные инфекции кожи и мягких тканей

- неосложненные инфекции кожи и мягких тканей (легкие и средние),

включающие абсцессы, воспаление подкожной клетчатки, фурункулы,

импетиго, пиодерма, раневые инфекции

- хронический бактериальный простатит

- осложненные и неосложненные инфекции мочевыводящих путей, в том

числе острый пиелонефрит

Способ применения и дозы

Следует избегать быстрого внутривенного или болюсного (струйного) введения. Обычная доза Левоцина в виде раствора для инфузий составляет 250 мг или 500 мг, назначаемой один или два раза в сутки. Продолжительность инфузии должна быть не менее чем 60 мин. Доза зависит от типа и тяжести инфекции чувствительности предполагаемого возбудителя.

Способ применения и длительность терапии зависят от течения заболевания.

(См. таблицу ниже).

Дозировка при нормальной почечной функции (клиренс креатинина > 50 мл/мин)

Примечание: Дозировка может быть откорректирована в зависимости от вида инфекции и тяжести симптомов.

Особые группы пациентов

Дозировка при нарушении почечной функции (клиренс креатинина ≤ 50 мл/мин)

*ДАПД – длительный амбулаторный перинотальный диализ. После гемодиализа и ДАПД нет необходимости введения дополнительных доз.

Смешивание с другими растворами для инфузии

Левоцин, раствор для инфузии совместим со следующими растворами для инфузии:

- 0,9% физиологический раствор

- 5% раствор глюкозы для инъекций

- 2,5% раствор глюкозы в растворе Рингера,

- комбинированные растворы для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).

Несовместимость

Левоцин, раствор для инфузии не подлежит смешиванию с гепарином и щелочными растворами (например, натрия гидрокарбонат).

Этот лекарственный препарат нельзя смешивать с другими лекарственными препаратами за исключением тех, которые указаны выше.

Побочные действия

Часто

- головная боль, головокружение, одышка, нарушение сна, сонливость,

бессонница, парестезии в кистях рук, дрожь, беспокойство, страх,

судороги

- тошнота, рвота, потеря аппетита, боли в животе, запоры, диарея

- кандидозный вагинит

- сыпь, зуд, крапивница

Редко

- возбуждение, депрессия, галлюцинации, «кошмарные» сновидения,

спутанность сознания

- тремор, парестезии, гипотония (связана с быстрым внутривенным

вливанием), гипертония, гиперкинезия, шаткая походка, обморок

- нарушения зрения, слуха, вкуса и обоняния, тактильной

чувствительности

- тахикардия, сосудистый коллапс, трепетание, желудочковая тахикардия,

желудочковая аритмия, остановка сердца

- анорексия, стоматит, глоссит, эзофагит, гастрит, панкреатит,

гастроэнтерит, гепатит

- артралгии, миалгии, боль в костях, флебит, тендинит, разрыв сухожилий,

например, ахиллова сухожилия (этот побочный эффект может

наблюдаться в течение 48 ч после начала лечения и может носить

двусторонний характер), мышечная слабость, имеющая особое значение

для больных с бульбарным синдромом

- повышение уровня ферментов печени (например. AлT, AсT), билирубина

креатинина, щелочной фосфатазы, гипергликемия, гипогликемия,

гиперкалиемия

- эозинофилия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, гранулоцитоз,

гемолитическая анемия

- кристаллурия, цилиндрурия, нарушение функции почек

(интерстициальный нефрит), острая почечная недостаточность

- aнгионевротический отек, сывороточная болезнь, аллергическая

пневмония, анафилактический шок

- фотосенсибилизация

Очень редко

- диарея с кровью в каловых массах, энтероколиты, включая

псевдомембранозный колит

- васкулит

- психоз, паранойя, суицидальные мысли и попытки

- печеночная недостаточность, желтуха

- рабдомиолиз

- синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз,

мультиформная эритема

Противопоказания

- гиперчувствительность к левофлоксацину или к другим хинолонам, или к

какому-либо из компонентов препарата

- поражения сухожилий, наблюдавшиеся при предшествующем

применении фторхинолонов

- эпилепсия

- детский и подростковый возраст до 18 лет

- беременность, период лактации

Лекарственные взаимодействия

Фторхинолоны нельзя принимать совместно с любыми растворами, содержащим мультивалентные катионы, например, магний, через одну и ту же вену.

Увеличение протромбинового времени при совместном использовании варфарина и левоцина, что обусловлено эпизодами кровотечения. Протромбиновое время, или другие тесты антикоагуляции должно быть тщательно проверены, если левоцин назначают совместно с варфарином.

Имеются сообщения о изменениях уровня глюкозы крови, включая гипергликемию и гипогликемию у пациентов при совместном применении с хинолонами и антидиабетическими препаратами. Поэтому, необходимо проводить контроль уровня глюкозы при совместном применении этих препаратов.

Совместное применение нестероидных противовоспалительных препаратов с хинолонами, включая левоцин, может увеличить риск возбуждения ЦНС и привести к судорогам.

Совместное применение левоцина с теофиллином может привести к удлинению периода полувыведения, повышению концентрации теофиллина в сыворотке и последующему увеличению риска связанных с теофиллином неблагоприятных реакций.

Левоцин незначительно повышает концентрацию циклоспорина когда они применяются совместно.

Необходимо соблюдать осторожность, когда левоцин применяется совместно с препаратами, которые затрагивают почечное выделение, такие как пробенецид и циметидин, особенно у пациентов с пониженной почечной функцией.

Левоцин как и другой фторхинолон, должен использоваться с осторожностью у пациентов, получающих препараты например, Класс IA и III антиаритмические препараты, трициклические антидепрессанты, макролиды.

Особые указания

Так как быстрое и струйное вливание может вызвать гипотензию, левоцин назначают внутривенно, капельно, медленно в течение 60 или 90 мин в зависимости от дозы.

Хотя левофлоксацин хорошо растворим, необходимо употреблять жидкость в достаточном количестве для предотвращения высокой концентрации препарата в моче.

Левоцин должен быть прекращен, если пациент испытывает признаки нейропатии, включая боль, воспаление, покалывание, снижение чувствительности, и/или слабость или другие изменения чувствительности, чувство головокружения, чтобы предотвратить развитие необратимых состояний.

Левоцин должен использоваться с предостережением в отношении пациентов с известным или подозреваемым заболеванием центральной нервной системы (ЦНС), который может предрасположить их к судорогам или понизить порог судорожной готовности.

Применение левоцина нужно избегать у пациентов с известным удлинением интервала QT, с гипокалиемией, и у пациентов, получающих антиаритмические препараты класса IA (хинидин, прокаинамид), или класса III (амиодарон, соталол), макролиды. Пожилые пациенты могут быть более восприимчивыми к лекарство-ассоциированному эффекту удлинения интервала QT.

У пациентов с дефицитом глюкоза-6-фосфат дегидрогеназы, со скрытыми или фактическими дефектами глюкоза-6-фосфат дегидрогеназы могут быть гемолитические реакции, когда применяются антибактериальные препараты хинолонового ряда, и таким образом левоцин должен использоваться у них с осторожностью. Левоцин следует немедленно прекратить при первом появлении кожной сыпи или любой другой гиперчувствительности.

Прием левоцина должен быть прекращен, если пациент испытывает боль, воспаление или разрыв сухожилия во время терапии.

Как и с любым мощным антимикробным препаратом во время терапии целесообразно периодически проверять состояние кроветворной систем.

При тяжелом течении пневмококковой пневмонии левоцин не может быть использован как оптимальная терапия.

Почечная и печеночная недостаточность

Левофлоксацин назначают с осторожностью при почечной и печеночной недостаточности.

Левоцин следует вводить не менее чем за 2 часа и через 2 часа после приема Mg, Al, и Fe содержащих препаратов. У пациентов со снижением функции почек (клиренс креатинина <50 мл/мин), во избежание кумуляции необходима коррекция дозы до снижения клиренса. В период лечения следует избегать приема алкоголя.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Некоторые побочные действия, например, головокружение, сонливость, нарушения зрения, могут снизить способность больного к концентрации внимания и скорость его реакций, что может представлять опасность в ситуациях, где такие способности особенно важны (например, при управлении автомобилем и рабочими механизмами).

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, головокружение, нарушения сознания и конвульсивные судороги, удлинение интервала QT.

Лечение: симптоматическое; необходим мониторинг ЭКГ вследствие удлинения интервала QT. Левоцин не выводится посредством диализа (гемодиализа, перитонеального диализа и постоянного перитонеального диализа). Специфического антидота нет.

Форма выпуска и упаковка

По 100 мл препарата во флаконы из бесцветного стекла типа II, укупоренные пробками резиновыми и обжатые колпачками алюминиевыми с голубыми крышками, с надписью «Flip off».

Флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше

30 ºС.

Не замораживать!

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

После вскрытия коробки при комнатном освещении раствор для инфузий может храниться не более 3 дней.

После вскрытия флакона раствор для инфузии используется в течение 3 часов.

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Гетц Фарма (Пвт.) Лимитед, Пакистан,

29-30/27, К.И.А. , Карачи – 74900.

Наличие в городах